中药降血压机制重大突破苦参等通过激活特定

2023/7/26 来源:不详

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苦参

中药能降血压吗?

高血压是造成人类死亡的头号单一危险因素,控制血压是预防心血管病和肾病,降低死亡率的最主要措施之一。

目前临床上常用的降压药有5、6类,都具有各自明确的分子机制,降压作用也都经过大量临床研究证据的验证。

除此之外,很多中药都被认为具有降压效用,网上还流传着各种N大降血压中药排行榜,虽然何种排行榜包含的药物和座次并不一致。不仅如此,在世界范围内不同地区也广泛流传着很多可降血压的民间植物药,也同样缺乏明确的分子机制。

这些草药的降压作用还获得某些实验室研究和临床试验证据的支持。

如果能获得这些植物药降压的具体分子机制,无疑可以大大增强中药可降压的说服力。

而且,说不定还能开发出像青蒿素抗疟那样可以造福人类的、有效的新型降压药。

中药降血压分子机制获得突破性进展

现在,一项新的研究在这方面获得了重大突破,发现在不同地区和文化中被认为具有降压作用的系列草药可以分享共同的分子机制,通过激活血管平滑肌细胞中一种被称为KCNQ5的特定钾离子通道舒张血管而降低血压。

美国加州大学欧文分校的研究者共对15种跨越进化树上不同种属分支的传统植物药进行了分析。

薰衣草

这些植物中有10种被认为具有降压作用,是民间降血压药,包括新鲜薰衣草和德国洋甘菊叶子和花朵,

新鲜罗勒、牛至、马郁兰和百里香叶子;茴香籽,干姜,苦参的干燥根,以及越南槐干燥根根茎。

茴香

传统上不认为具有降压作用的其他4植物药作为对照,包括留兰香,龙蒿,小麦草和意大利西芹。

意大利西芹

另外,研究者还对曲叶欧芹进行了测试,这种植物被认为可能具有通过利尿作用而降压的效应,但预计不会通过激活KCNQ5通道起作用。

曲叶欧芹

研究者将每种植物药的甲醇提取物水溶液在离体培养细胞中表达的KCNQ5的效应。

结果,所有10种传统降压植物药1%提取物溶液均表现出对KCNQ5激活的活性而表选出降压效应;而非降压植物药和曲叶欧芹则没有这种作用。

KCNQ是一个电压门控钾通道家族,共包括5个亚型,分布在全身很多组织细胞中,在很多生理和病理过程中发挥作用。

KCNQ

其中,血管平滑肌细胞可以表达KCNQ的KCNQ2/3,KCNQ5。研究显示,可以激活KCNQ5的这些降压传统植物药的提取物都不会同时激活KCNQ2/3,也就是说对KCNQ5具有选择性作用。

苦参降血压活性成分确定

为了确定降压植物药提取物中可能的活性成分,研究者对苦参中了可以激活KCNQ5的小分子进行了结构鉴定。

结果,被测试出的3种活性生物碱,苦豆碱、苦参碱和氧化苦参碱中,苦豆碱对KCNQ5活性的影响最大,苦参碱和氧化苦参碱的作用相对较小。

就是说,苦参降血压的分子机制主要是其中的苦豆碱通过激活KCNQ5扩张血管而实现,苦参碱和氧化苦参碱也具有协同作用。

以此类推,所测试的其他9种植物降压药也可以通过这个途径发挥降压效应。

其中,薰衣草、茴香和洋甘菊提取物的作用作用相对较强。

一类新型离子通道效应降压药?

目前临床常用的6类降压药中,以硝苯地平为代表的钙离子通道阻滞剂是效果最好,最为常用的降压药。

新研究这一惊人的结果首次显示,不同地域、不同文化中的传统降压草药,尽管属于进化学上不同种属,其中的活性成分却可以通过作用于同一种离子通道,KCNQ5这一特定钾离子通道扩张血管实现降压效应。

虽然还是还是实验室体外实验,但是分子作用机制的明确预示着,有可能通过这个作用靶点开发出一类新型离子通道降压药?就如同同样是来自植物的青蒿素拯救数百万生命一样,为人类健康带来福利?

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